2026 年 8 月 27 日，浙江同源康医药宣布，其自主研发的新一代 EGFR-TKI——甲磺酸氘申艾替尼片（TY-9591，艾多替尼/Asandeutertinib）获得中国国家药品监督管理局（NMPA）附条件批准上市[1]。适应症为具有EGFR 外显子 19 缺失（19del）或外显子 21（L858R）置换突变、并伴有中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。

作为奥希替尼的差异化氘代创新品种，艾多替尼在 2026 年 ASCO 年会上公布的关键 II 期 ESAONA 研究头对头数据显示：颅内客观缓解率 95.5% vs 79.6%（P=0.0004）、中位颅内 PFS 未达到 vs 17.51 个月（HR=0.46），成为首个在脑转移人群中头对头证实颅内优效的三代 EGFR-TKI[2][3]。

一、氘代技术：延长半衰期，减少毒性代谢产物

氘代是一种药物结构优化技术——将分子中特定位置的氢原子替换为氘原子（氢的同位素），从而改变药物代谢途径。

艾多替尼通过独特的结构优化：

•减少毒性代谢产物生成，改善药物代谢特征

•延长药物半衰期，维持更稳定的血药浓度

•提升血脑屏障穿透能力，增强 CNS 暴露

•在 EGFR 19del 和 L858R 敏感突变肺癌脑转移人群中展现突出的疗效与安全性优势

区别于标准三代 EGFR-TKI，艾多替尼的差异化定位聚焦于"高 CNS 渗透 + 颅内深度缓解"这一临床痛点。

二、ESAONA 研究设计：头对头对比奥希替尼

ESAONA 是一项开放标签、多中心、随机对照的关键 II 期临床研究，由中国医学科学院肿瘤医院石远凯教授牵头，全国 50 多家研究中心参与[2][4]。

•人群：初治 EGFR 敏感突变（19del/L858R）NSCLC 伴脑转移患者

•设计：按 1:1 随机分组，艾多替尼 160 mg QD vs 奥希替尼 80 mg QD

•分层因素：EGFR 突变亚型（19del/L858R）、颅内病灶数量（>3 或 ≤3）

•主要终点：BICR（盲态独立中心评估）的颅内客观缓解率（iORR）和颅内无进展生存期（iPFS）

•样本量：共纳入 224 例（艾多替尼组 111 例、奥希替尼组 113 例）

研究以全球一线标准疗法奥希替尼为对照，从颅内疗效、全身抗肿瘤疗效、安全性等多维度进行头对头全面验证。

三、核心疗效：颅内数据创 EGFR-TKI 新高

截至 2025 年 12 月 15 日数据截止（中位随访 18.86–19.12 个月），期中分析结果[2][3][4]：

颅内疗效（BICR 评估）：

•iORR：95.5% vs 79.6%（组间差异 15.62%，P=0.0004）

•CR 率：13.5% vs 11.5%；PR 率：82.0% vs 68.1%

•中位 iPFS：未达到 vs 17.51 个月（HR=0.46，P=0.0020）

•18 个月 iPFS 率：75.2%；24 个月 iPFS 率：61.6%

•中位 iDoR：未达到 vs 16.26 个月（HR=0.50，P=0.0148）

全身疗效：

•全身 ORR：89.2% vs 77.9%

•中位全身 PFS：未达到 vs 17.22 个月（HR=0.64）

关键点：研究者评估（RECIST v1.1、RANO-BM 双标准）的 iORR、iPFS 数据与 BICR 高度一致，且所有预设亚组均从艾多替尼治疗中显著获益，结论稳健。

四、安全性：需关注更高的 ≥3 级 AE 率

安全性方面需客观看待：

•≥3 级治疗相关不良事件：49.5% vs 21.2%，艾多替尼组更高

•主要为血细胞减少（白细胞/中性粒细胞）与 CPK 升高，与氘代化后代谢途径改变相关

•停药率相近（约 4.5%），未显著增加因不良事件停药

•治疗中需监测血常规与肌酸激酶，临床可控

与疗效优势并行，艾多替尼更高的 3 级 AE 率提示其在真实世界中需要更精细的不良反应管理。

五、临床意义与局限

意义：

1.首个头对头证实颅内优效的三代 EGFR-TKI——iPFS HR 0.46，降低 54% 颅内进展风险

2.填补脑转移细分人群的治疗空白——标准三代 TKI 对脑转移灶的穿透与抑制能力仍存短板

3.国产创新药在难治亚群的里程碑——"氘代 + 差异化适应症"的研发路径得到验证

局限与关注点：

•证据级别为 II 期期中分析（附条件获批），需 III 期确证研究进一步验证

•≥3 级 AE 率更高（49.5%），安全性管理的长期数据待积累

•竞争格局：三代 EGFR-TKI 已是红海（阿美替尼、伏美替尼已纳入医保），艾多替尼差异化优势集中在脑转移细分人群

•商业化层面存在代理权纠纷（汇宇制药 vs 同源康医药）待解决

从"不可成药"到头对头优效，氘代技术的价值在脑转移人群中得到了最直接的验证。95.5% vs 79.6% 的颅内缓解率、HR 0.46 的颅内进展风险下降——艾多替尼用数据证明：在 EGFR 突变 NSCLC 脑转移这一最难治的亚群，国产创新药有能力改写标准治疗。

但 II 期期中分析的外推需要谨慎、III 期确证与真实世界数据仍在路上。对于关注肺癌 CNS 转移管理与国产 EGFR-TKI 进展的同道，这条"氘代升级"主线值得持续跟踪。

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参考文献

1.浙江同源康医药股份有限公司. 自愿公告——国家药品监督管理局附条件批准甲磺酸氘申艾替尼片（TY-9591 片）的上市申请. 香港交易所公告, 2026-08-27.

2.Shi Y, et al. Efficacy and safety of asandeutertinib versus osimertinib as first-line treatment in EGFR-mutated NSCLC patients with brain metastases: Interim analysis of an open-label, multicenter, randomized, pivotal phase II study (ESAONA). 2026 ASCO Annual Meeting, LBA. Abstract 259625.

3.ESAONA Data Support Asandeutertinib as a Frontline Option in EGFR+ NSCLC With Brain Metastases. EGFR Channel / OncLive, 2026.

4.同源康艾多替尼亮相 ASCO：国产 EGFR-TKI 攻坚肺癌脑转移实现里程碑突破. 美通社, 2026-06-04.

内容来源：精准医学资讯网

作者介绍

介入小崔哥（崔伟医生）

广东省人民医院微创介入科主治医师；中山大学临床医学博士，硕士研究生导师。本科毕业于华中科技大学同济医学院，后提前攻博于中山大学获博士学位。长期专注于肿瘤与血管疾病的微创介入治疗，尤其在肺癌全程介入与综合管理领域造诣深厚，临床经验丰富，年均微创介入手术约700台，累计逾5000台，其中肺癌介入手术年手术量位居全国前列。在肺癌介入方向荣获首届中国介入医师手术大赛全国总决赛二等奖、华南区冠军，专业能力获国家级平台高度认可

专业擅长

（1）肺癌全程介入管理

针对早期肺结节和肺癌，秉持科学随访与精准干预并重理念，严格把握介入时机，精准实施穿刺活检与消融，并与外科、放疗高效联动转诊，为早期诊断及根治提供可靠保障；对中晚期肺癌，以局部动脉化疗和化疗栓塞为核心，联合粒子、消融、放疗、外科、靶向、免疫等治疗，制定个体化综合方案；擅长处置咯血、上腔静脉综合征、胸腔积液、阻塞性肺炎、气管食管瘘等急危重症；特别为老年、体弱或拒绝传统放化疗的患者，提供以微创介入为主的微创替代策略。在肺癌领域积累了丰富经验，形成从诊断到康复的全程管理闭环。

（2）肝胆胰肿瘤：以TACE为核心，联合消融、粒子植入及靶向免疫治疗原发性肝癌；对恶性胆道梗阻开展引流、腔内射频及支架植入；针对肝转移瘤（结直肠癌、胃肠间质瘤、神经内分泌肿瘤等）进行动脉栓塞及消融，有效控制局部病灶。

（3）良性肿瘤与血管疾病：开展子宫肌瘤、子宫腺肌症的动脉栓塞术，保留子宫；全面治疗肝血管瘤、椎体血管瘤及婴幼儿血管瘤、静脉/动静脉畸形，同时处理动脉瘤、夹层、狭窄、血栓等血管病变。

（4）实体肿瘤综合介入支持：全身各部位肿块穿刺活检，输液港植入/维护/取出，下腔静脉滤器置入与取出，食管支架植入等。

学术贡献

主持国家自然科学基金一项，省市级及院级项目5项，作为第一参与人参与国自然面上项目及广东省重大科技专项。研究成果获广东省医学科学技术二等奖。主编《肿瘤诊疗指南思维导图》，执笔《经皮胆道腔内射频消融治疗恶性胆道梗阻中国专家共识》；多次在北美放射学年会（RSNA）、国际消化疾病论坛（IDDF）等顶级学术会议作口头报告，相关摘要发表于国际权威杂志《Gut》。发表多篇SCI期刊论文。“健康中国2030”肝癌介入科普行动专家顾问团成员；提出“”理论，创建了“”系统；重新定义“”并进行分类；创立“介入小崔哥”微信公众号/视频号/抖音号/小红书号等，致力医学科普与学术传播。

门诊信息

周三上午：院本部微创介入科肺结节与肺癌门诊 509诊间

周三下午：院本部东川肿瘤综合介入门诊 433诊间